La clozapina o también llamada
Clozaril, Clopine o Closyn. Es un medicamento conocido como antipsicótico
atípico, el cual es utilizado a manera de reserva por su toxicidad. Sus principales indicaciones son
esquizofrenias resistentes a otros antipsicóticos y esquizofrenias con graves efectos extrapiramidales con otros antipsicóticos. Se recomienda su
inicio gradual, partiendo de dosis muy bajas, para mejorar su aceptación por el
paciente, quien, además, debe realizarse un analisis de sangre semanal durante los primeros cuatro meses y
mensual durante el resto del tratamiento.
Además de usarse en esquizofrenias,
también se ha utilizado en otros trastornos con síntomas psicóticos (trastorno delirante, trastorno bipolar y depresivo) y en diversas enfermedades neurológicas en las que aparecen
síntomas psicóticos, complicando el cuadro orgánico (Parkinson, demencia con cuerpos de Lewy difusos) y que son especialmente sensibles a los efectos extrapiramidales
de los antipsicóticos.
Mecanismo de acción
La clozapina actúa en como antagonista en los
receptores dopaminergicos del sistema nervioso central (SNC). Bloquea preferentemente los receptores D1 y D4; siendo
menores sus efectos sobre los receptores D2, explicando así sus menores efectos
extrapiramidales.
Además tiene un efecto
adicional sobre los receptores serotoninérgicos 5HT-2, y genera un aumento de
la recirculación del ácido gamma-aminobutírico en el núcleo accumbens, con la
correspondiente inhibición de las neuronas dopaminérgicas.
También tiene una
actividad bloqueante alfa-1 adrenérgica, que produce sedación, relajación
muscular, hipotensión, taquicardia refleja, así como algunos cambios en el
trazado electrocardiográfico. La clozapina muestra una elevada afinidad hacia
los receptores muscarínicos, lo que produce a menudo efectos anticolinérgicos
indeseables. Paradójicamente, produce hipersalivación. Este efecto se debe a
que la clozapina actúa como antagonista sobre cuatro de los cinco receptores
muscarínicos, pero es un agonista del receptor M4.
La clozapina es un
depresor del sistema nervioso central y reduce el umbral convulsivo,
produciendo convulsiones en el 10% de los pacientes tratados con las dosis más
altas.
EFECTOS ADVERSOS
- Trastornos del sueño: Insomnio y pesadillas
- Trastornos del sueño: Insomnio y pesadillas
- Cefalea
- Discinecia tardía
- Hipotensión
- Agranulocitosis inducida por clozapina (Lecucocitos <500 mm3)
- Leucopenia (Leucocitos <2000 mm3)
- Agranulocitosis inducida por clozapina (Lecucocitos <500 mm3)
- Leucopenia (Leucocitos <2000 mm3)
- Mareo y vértigo
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
1. Tratamiento
de la esquizofrenia refractaria a otros tratamientos:
- Adultos: dosis iniciales de 12.5 mg. Si el
fármaco es bien tolerado, las dosis puede ser aumentada de 25 a 50 mg cada
dos días a lo largo de un período de 2 semanas hasta llegar a una dosis
diaria de 300—450 mg. Se puede incrementar de 50 a 100 mg cada semana. La
dosis máxima recomendada para adultos es de 900 mg/día.
La
eficacia del tratamiento se deberá evaluar a los 3-6 meses, determinándose
entonces los beneficios del mismo en comparación con los posibles efectos
secundarios. En algunos individuos puede ser necesario un apoyo psiquiátrico y
familiar durante 2 años o más después de iniciar el tratamiento con clozapina.
- Adultos con enfermedades hepáticas o cardiovasculares, ancianos y pacientes debilitados: dosis inicial más reducida con incrementos de no más de 25 mg a intervalos de 1 semana. La dosis máxima es de 300-450 mg/día
- Adolescentes y niños de > 9 años: se
recomiendan dosis de 6.25-12.5 mg/día al iniciar el tratamiento aumentando
lentamente las dosis hasta 200-300 mg/día
2. Tratamiento
de los desórdenes bipolares:
- Adultos: La dosis media de clozapina puede ser
de 325.6 ± 161.9 mg/día. Se recomienda un escalado de la dosis similar al
utilizado en el tratamiento de los síntomas psicóticos
3. Tratamiento
de alteraciones graves del comportamiento (p. ej. agitación, agresión, fobias,
psicosis, etc.) debido a síndromes orgánicos del cerebro o demencias
- Ancianos: inicialmente 12.5 mg/día. Si el
fármaco se bien tolerado durante dos semanas, se pueden incrementar las
dosis en 12.5 mg cada dos días, hasta llegar a los 50 mg/día.
Dosis
máximas recomendadas
- Adultos: 900 mg/día.
- Ancianos: 450 mg/día.
- Adolescentes:
200-300 mg/día.
- Niños de > 9 años: 200-300 mg/día.
Las personas siempre tienden a generalizar las cosas, por ejemplo a decir que si toman x medicamento esta loco. Pero realmente no es asi, por eso te agradezco que aclares
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